八仙過海！體外溶出度檢測方法介紹（上）

2020年注定是醫藥人無法忘記的一年。不論是年初CDE頻繁更新的《仿製藥參比製劑目錄》，還是5月14日一石激起千層浪的《化學藥品注射劑仿製藥質量和療效一致性評價(jia) 技術要求》，亦或是6-8月百家爭(zheng) 鳴百花爭(zheng) 豔的仿製藥品種過評捷報，都繞不開一個(ge) 重大的主題——仿製藥一致性評價(jia) 。而做一致性評價(jia) ，就不可避免要進行體(ti) 外溶出實驗。

“溶出度係指活性藥物從(cong) 片劑、膠囊劑或顆粒劑等普通製劑在規定條件下溶出的速率和程度，在緩釋製劑、控釋製劑、腸溶製劑及透皮貼劑等製劑中也稱釋放度。”

——《中國藥典》2020版0931溶出度與(yu) 釋放度測定法

體(ti) 外溶出度檢測對於(yu) 藥品研發部門具有重要意義(yi) 。在藥品開發過程中，不僅(jin) 需要藥劑不破裂，不褪色等理化指標，還需要進行輔料選擇、劑型選擇與(yu) 測試、生產(chan) 工藝的優(you) 化，以及藥品穩定性的考察，都離不開體(ti) 外溶出檢測。對於(yu) 質量部門來說，體(ti) 外溶出度檢測則是考察藥品是否符合法規要求的質量一致性的重要檢查項。

目前，在國內(nei) 外藥典體(ti) 外溶出度檢測所涉及到的方法中，應用的多的有籃法、槳法、小杯法、槳碟法、轉筒法、往複筒法、流通池法、以及固有溶出度法。今天，小編就帶大家來了解一下，八種檢測方法是如何各顯神通的。

 #籃法 

籃法也稱轉籃法，於(yu) 20世紀70年代通過第yi正式方法，基本上由大約1英寸（25.4mm）×11/8英寸（34.925mm）不鏽鋼和40目的網籃組成，並在25至150rpm之間的恒定速度下旋轉攪拌（如下圖左）。現如今，2020版《中國藥典》通則0931第yi法對轉籃法的裝置有了詳細的參數規定（如下圖右）。

該裝置由連接到金屬驅動軸的圓柱形的籃和金屬驅動軸組成。籃子定位在由玻璃或其他材料支撐的容器內(nei) 部。將容器內(nei) 容物放置在水浴或加熱夾套內(nei) 部保持恒溫的容器中。容器中的溶液通過旋轉的籃子緩慢、均勻、平穩地攪拌。

籃法是應用範圍z廣的兩(liang) 種溶出度檢測方法之一，適用於(yu) 固體(ti) 片劑、膠囊劑、顆粒劑、栓劑、緩控釋製劑等多種劑型的應用。在沒有特殊要求下，USP方法的籃法需要40目篩，如果另有專(zhuan) 門規定除40目外其他的篩目數可以解決(jue) 問題，也可以選擇非40目篩。

#槳法 

作為(wei) 兩(liang) 種應用範圍z廣的溶出度檢測方法的另一種，槳法的裝置如下圖左所示，和籃法有著相似的物理參數，就是用一個(ge) 槳代替了其中的籃子。如果想得到重複性好的數據，那麽(me) 槳的各個(ge) 尺寸參數和不確定度都是非常重要的。USP規定槳必須平穩地擺動，槳板的弧度能夠帶來相當大的流動，因此任何擺動都會(hui) 對液體(ti) 的轉動帶來較大的影響。2020版《中國藥典》通則0931第二法對攪拌槳的裝置有了詳細的參數規定（如下圖右）。

溶出槳法在應用過程中具有投藥容易，操作較易實現自動化的特點，對於(yu) 易漂浮藥品，易粘連樣品，常使用槳法+沉降籃的裝置組合。另外，槳法也適合固體(ti) 片劑、膠囊劑、顆粒劑、咀嚼片、口崩片、口服混懸劑、栓劑、緩控釋製劑等劑型的應用。

 #轉筒法 

美國藥典的USP APP 6轉筒法類似於(yu) d一法籃法，不同點在於(yu) 用一個(ge) 轉筒取代了轉籃。如下圖左所示，透皮貼片被放在轉筒外表麵，在32℃條件下測試，真正反映了表層皮膚的溫度。而其他的一些高度和取樣的要求和籃法中的要求相同。2020版《中國藥典》通則0931第五法對轉筒法攪拌裝置有了詳細的參數規定（如下圖右）。

轉筒🔺

 #往複筒法 

傳(chuan) 統的籃法、槳法基本可用於(yu) 評價(jia) 大多數固體(ti) 口服製劑的溶出效果，不過，當涉及複雜劑型時，傳(chuan) 統籃法和槳法的短板也相繼體(ti) 現。於(yu) 是，2019年12月，2020年版藥典0931通則第二次征求意見稿中，*加入了“第七法（往複筒法）”。

轉筒🔺

 #往複筒法 

傳(chuan) 統的籃法、槳法基本可用於(yu) 評價(jia) 大多數固體(ti) 口服製劑的溶出效果，不過，當涉及複雜劑型時，傳(chuan) 統籃法和槳法的短板也相繼體(ti) 現。於(yu) 是，2019年12月，2020年版藥典0931通則第二次征求意見稿中，*加入了“第七法（往複筒法）”。

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