固有溶出度其實很簡單，看準USP32-1087標準

藥物製劑處方前研究

藥物製劑處方前研究 (pharmaceuticaI prefomulation studies) 是指在設計製劑處方前對藥物基本的物理化學性質和製劑性質的了解、分析、利用或改進。其目的是使藥物穩定、有效，並適合工業(ye) 化生產(chan) 中製劑處方和製劑工藝的要求。製劑處方前研究中其中一項重要的工作是研究藥物的理化性質，藥物的基本理化性質包括化學結構、熔點、晶型、溶解度、溶出速率、分配係數、酸堿性、成鹽性及光譜特性等。

其中溶出速率對於(yu) 新藥劑型的研究開發具有重要的意義(yi) 。不同的藥物具有不同的溶出速率，對藥物的生物利用度具有顯著的影響，同時利用不同藥物的不同溶出速率可以對藥物進行生物藥劑學分類。USP32-1087標準對固有溶出的檢測做了規定。本文小編就帶大家來了解一下固有溶出度，以及月旭科技的解決(jue) 方案。

USP32-1087

藥物的固有溶出率代表了每一個(ge) 固定化合物在固體(ti) 條件下在溶劑中的溶出特性。該特性受藥物的結晶性的影響，其中包括多晶型、藥物的溶劑化物、假多晶型。除此之外，溶出速率還受一些外部的因素如表麵積、壓力、溶出介質的性質（溶劑、表麵活性劑、溫度、介質黏度、pH、緩衝(chong) 鹽種類等）的影響。

USP 中采用旋轉槳碟和固定槳碟兩(liang) 種裝置測定藥物的固有溶出率。兩(liang) 種裝置可以對不同的測試條件下的藥物溶出率進行測定。兩(liang) 者不同的是在測試過程中，旋轉槳碟裝置中由於(yu) 模具本身的轉動而進行溶出的過程；而對於(yu) 固定槳碟裝置中溶出介質劑在槳或者其他轉動裝置而進行溶出的過程。在此我們(men) 重點探討普遍采用的旋轉碟法測定藥物固有溶出率的相關(guan) 內(nei) 容。

旋轉槳碟法（轉碟法）

轉碟裝置測定藥物固有溶出率的過程包括利用適宜的裝置壓片，將壓製好的藥片放入模具內(nei) ，並將模具放入溶出介質中，調整適宜的位置，後測定藥物溶出度。具體(ti) 步驟如下圖：

轉碟法操作圖示

轉碟裝置的儀(yi) 器裝置包括一個(ge) 衝(chong) 頭、一套有螺絲(si) 釘的組合模具。模具的底部具有三個(ge) 螺絲(si) 孔，可以固定表麵經過磨光的圓盤。模具的空腔用來裝入一定量的被測物質，進行壓片。

旋轉槳碟裝置

月旭科技解決(jue) 方案

轉碟法參考操作條件：

藥物用量：<500mg
壓力：1000/2000psi 1-2min
轉速：60-500rpm(優(you) 選300rpm)
距底部的距離：不低於(yu) 1.0cm
溶出介質體(ti) 積：225-900ml
模具的直徑：0.1cm-1.0cm

該方法是將固體(ti) 藥物製備成具有已知表麵積的壓製薄圓片，排除了表麵積和表麵電荷對溶出的影響。它的值用每分鍾每平方厘米的溶出毫克數表示（mg/min/cm²），這個(ge) 值在由溶出速率預測可能的吸收時十分有用。

如線性擬合後不呈直線關(guan) 係，則需要考慮藥物成分的晶型結構、是否在壓片在過程中有晶型改變，可通過X-Ray檢測。也要考慮實驗的因素，如是否壓片在實驗中碎裂或脫落。

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